1|25-(OH)2D3主要通过作用于靶器官(肠、肾、骨)而发挥其抗佝偻病的生理功能：
(1)促小肠粘膜细胞合成一种特殊的钙结合蛋白(CaBP)，增加肠道钙的吸收，磷也伴之吸收增加。1|25-(OH)2D3可能有直接促进磷转运的作用。
(2)小管对钙、磷的重吸收，特别是磷的重吸收，提高血磷浓度，有利于骨的矿化作用。
(3)促进成骨细胞的增殖和破骨细胞分化，直接作用于骨的矿物质代谢(沉积与重吸收)
(4)1|25-(OH)2D3尚参与多种细胞的增殖、分化和免疫功能的调控过程。D3主要通过作用于靶器官(肠、肾、骨)而发挥其抗佝偻病的生理功能：
(1)促小肠粘膜细胞合成一种特殊的钙结合蛋白(CaBP)，增加肠道钙的吸收，磷也伴之吸收增加。1|25-(OH)2D3可能有直接促进磷转运的作用。
(2)小管对钙、磷的重吸收，特别是磷的重吸收，提高血磷浓度，有利于骨的矿化作用。
(3)促进成骨细胞的增殖和破骨细胞分化，直接作用于骨的矿物质代谢(沉积与重吸收)
(4)1|25-(OH)2D3尚参与多种细胞的增殖、分化和免疫功能的调控过程。