阿片受体激动药如吗啡、哌替啶，具有抑制呼吸作用：治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO₂张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢。美沙酮为μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。阿片受体部分激动药如喷他佐辛以镇痛作用为主，依赖性较小，呼吸抑制作用较吗啡弱，但致焦虑、幻觉等精神症状。μ受体弱激动剂曲马朵镇痛效力类似喷他佐辛，镇咳作用为可待因的一半。治疗剂量无抑制呼吸作用，依赖性小，无明显心血管作用。