雌二醇是卵泡分泌的原始激素。雌三醇是从孕妇及妊娠哺乳动物尿中发现的。经过研究发现许多组织均能将雌二醇与雌酚酮互变，最后形成雌三醇。分子药理学研究表明很微量的雌二醇即可兴奋子宫靶细胞。系由于雌二醇与受体形成的复合物稳定性大，离解度小所致，在这种情况下，很低循环水平的雌激素就能维持这些细胞的最大生物活性。雌三醇的生物反应较雌二醇为短，由于雌三醇与受体形成复合体时，与核染色质结合的半寿期较雌二醇为短，因此雌三醇是一种较雌二醇弱240倍的雌激素。