第一代H受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等。它对H受体具有高度选择性（对H和H受体作用甚小），还能不同程度地阻断胆碱能受体、α受体、多巴胺受体和5-羟色胺（5-HT）受体。这类药的分子量较小，并具有脂溶性，易透过血脑屏障渗入脑组织，对中枢神经系统产生镇静、嗜睡等抑制作用。第二代新型Hi受体拮抗剂主要有氯雷他定、西替利嗪、特非那丁、阿斯咪唑、艾巴斯丁、非索那丁、阿化斯丁、甲喹吩嗪、咪唑斯丁、依巴斯丁等。几乎没有或有较轻的抑制中枢神经系统和抗胆碱作用，并且作用持久。