氨茶碱扩张支气管作用的原理是抑制磷酸二酯酶，使cAMP降解减少，细胞内cAMP水平提高，另外，氨茶碱尚有阻断腺昔受体作用，因而使平滑肌松弛。用药后常可缓解症状，增加肺通气量；氨茶碱可减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用。故氨茶碱用于治疗支气管哮喘。 
氨茶碱有直接兴奋心肌，增加心肌收缩力和心输出量的作用，还有扩张冠脉，松弛支气管和利尿作用，这些都有助于缓解循环系统功能的不足。因此，氨茶碱对心源性哮喘也有一定的治疗价值。