可乐定是主要作用于去甲肾上腺素能神经中枢部位的降压药，其机制为： 
(1)激动中枢α2受体及Ⅰ1咪唑啉受体，使外周交感神经活性降低，这是其主要作用。 
(2)激动外周交感神经突触前膜α2受体，加强负反馈，减少末梢去甲肾上腺素的释放。 
(3)可乐定降压涉及内源性阿片肽的释放；本药兼有镇静作用，对因情绪等因素影响血压的病人有利。 
可乐定的临床特点： 
(1)降压作用中等偏强，适于治疗中度高血压。 
(2)抑制胃肠道的分泌和运动，因而适用于兼患溃疡病的高血压患者。 
(3)少数病员长期服用可乐定突然停药时可出现"反跳"现象，即出现短时的交感神经功能亢进现象，如心悸、出汗、血压突然升高等，此时可用酚妥拉明或再用可乐定取消之。 
(4)久用可致钠、水潴留而降低疗效，合用利尿药能免此缺点。