呋塞米利尿作用快而强，它作用于肾脏，抑制Na+、Cl-的重吸收，导致排钠利尿。使肾稀释功能和浓缩功能均降低，故利尿作用强大。 
临床适应证： 
(1)顽固性水肿：如心、肝、肾性水肿，尤其是适合其他药物无效者。 
(2)局部重要器官水肿：对于急性肺水肿和脑水肿，用药后有良效。 
(3)急性肾功能衰竭的预防和早期治疗：呋塞米能增加肾血流量，改善肾脏缺血缺氧；其强大的利尿作用有助于冲洗阻塞的肾小警，防止其萎缩、坏死。 
(4)加速某些毒物的排泄：某些药物或毒物的急性中毒，高效利尿药可强迫利尿，再配合输液，即可加速毒物排泄，对以原型自尿排出的药物及毒物有效。