左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。但进入血液的左旋多巴95%被血液中的多巴脱羧酶代谢降解，多巴脱羧酶抑制剂，可以减少左旋多巴在外周血的消耗，提高外周血左旋多巴的浓度，使更多的左旋多巴进入脑内，从而提高疗效并且减少副作用。左旋多巴对肌肉强直和运动迟缓的疗效较肌肉震颤症状为好，其他运动功能如姿态、步态联合动作、面部表情、言语、书写、吞咽、呼吸均可改善。但对吩噻嗪等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。长期使用左旋多巴也出现了运动波动、异动症以及精神障碍等不良反应。由于左旋多巴可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质，还可以提高大脑对氨的耐受，因而用于治疗肝昏迷，改善中枢功能，使病人清醒，症状改善。