机体的老化过程必然对药代动力学和药效动力学产生影响。中枢神经系统的退行性改变使机体对中枢神经抑制药物的敏感性增加，用量需减少；体液总量的减少，脂肪组织的增加将改变药物在体内的表观分布容积；肝血流量的减少和肝微粒体酶活性的降低使药物的肝脏首过效应降低；血浆蛋白特别是白蛋白浓度的降低导致游离的有效药理活性的药物浓度增高；肝、肾功能的降低将使药物的清除半衰期延长，全身清除率降低；胃排空时间延长和肠道血流减少将延缓药物在小肠内吸收；老年人对吸入麻醉药较年轻人的耐受性差，肺泡最低有效浓度随年龄增长而呈线形下降；静脉麻醉药硫喷妥钠其第一次分布容积随年龄增长呈指数下降，所需剂量亦相应下降。