ACEI能使血管舒张，血压下降，其作用机制如下：①抑制循环中RAAS，减少血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的生成，舒张血管。②降低交感神经末梢递质去甲肾上腺素释放，降低交感神经对心血管系统的作用，有助于降压和改善心功能。③减少缓激肽的降解当ACE（即激肽酶Ⅱ）受到药物抑制时，组织内缓激肽（bradykinin，BK）降解减少，局部血管BK浓度增高。BK具有强有力的扩血管效应及抑制血小板功能。ACEI与其他降压药相比，具有以下特点：①适用于各型高血压，在降压的同时，不伴有反射性心率加快。②长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，可降低糖尿病、肾病和其他肾实质性损害患者肾小球损伤的可能性。③可防止的和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，可发挥直接及间接的心脏保护作用。④能改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。