何首乌主要含有蒽醌类衍生物，此外还含有二苯乙烯苷和卵磷脂等成分。所含的结合型蒽醌衍生物能促进肠管蠕动而具有泻下作用，卵磷脂是构成神经组织，特别是脑脊髓的主要成分，也是血球和其他细胞膜的原料，能促进血液细胞的新生发育，具有良好的滋补作用，游离型蒽醌衍生物能促进胆固醇的代谢，抑制肠道对胆固醇的再吸收。二苯乙烯苷衍生物能降低血清胆固醇，且有保肝作用。经黑豆汁拌蒸后，具有泻下作用的结合型蒽醌衍生物水解成无致泻作用的游离型蒽醌衍生物，缓和或消除泻下的副作用。而游离蒽醌、卵磷脂、总糖及还原糖的含量在一定范围内随蒸制时间延长而增加，其补益作用更加明显。