治疗高脂血症的常用药物可分为二类。一类称他汀类，包括辛伐他汀（舒降之）及其滴丸（剑之亭）、洛伐他汀（美降脂）、阿托伐他汀（阿乐）、氟伐他汀（来适可）等，胆固醇增高为主者应选用他汀类药物。另一类称为贝特类，包括吉非貝齐（诺衡）、非诺贝特（力平脂）等。甘油三酯增高为主者应选贝特类。两者（TC和TG.均增高者可选用阿乐或中药制剂血脂康。
调脂药一般用药1～2个月后，才能见效，即使血脂已经正常，也可长期服用，这对冠心病及脑供血不足患者尤为重要。用他汀类药时有少数患者服药后可出现原因不明的肌肉疼痛，触痛或无力，停药后，大多数会恢复。两类药都可能导致肝功能异常（丙氨酸氨基转移酶ALT明显增高），尤以贝特类为甚，应定期检查肝功能。由于不同个体对同一药物的疗效及不良反应有较大差别，因此，服药后1～3个月应复查血脂、血尿酸及肝肾功能。常年服药者可3～6个月复查一次。