1997年11月，利妥昔单抗(抗CD20单克隆抗体)获准用于治疗复发性或顽固性低度或滤泡性非霍奇金淋巴瘤，这也是FDA获准治疗肿瘤的第一个单克隆抗体；1998年9月，曲妥珠单抗(抗HER-2单克隆抗体)获准用于治疗转移性乳腺癌；2001年10月，甲磺酸伊马替尼(格列卫，酪氨酸激酶抑制剂)获准用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML)；2003年5月，吉非替尼(抑制EGFR酪氨酸激酶活性的小分子药物)获准用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)；2004年2月贝伐单抗(重组人源化VEGF单克隆抗体)获FDA批准上市。