影响药物分布的因素包括生理解剖因素和药物理化性质两大类。生理解剖因素主要包括血液循环速度等。除了中枢神经系统外，药物分布的速度，主要取决于血液循环速度，其次为毛细血管或各种屏障的通透性。在药物理化性质中，脂溶性及分子量大小对药物的吸收影响很大。对于毛细血管壁，脂溶性或水溶性小分子药物易于透过；非脂溶性药物透过的速度与其分子大小成反比；解离型药物较难透过。对于血脑屏障，水溶性化合物如青霉素难以通过，脂溶性物质如乙醚、氯仿等则易于通过。对于胎盘，非解离型的高脂溶性药物，例如某些全身麻醉药、巴比妥类，易于通过。另外还有药物与血浆蛋白质结合的能力、药物与组织的亲和力的影响等，如四环素可沉积在骨骼和牙齿中，消除非常慢。