美托洛尔属β受体阻滞药，其治疗心绞痛主要是通过降低心肌耗氧量、减慢心室率、减弱心肌收缩力，从而使心肌氧的供需达到平衡，消除疼痛。异二梨酯为硝酸酯类药物，对冠状动脉有较强的扩张作用，被广泛应用于治疗心绞痛。但对部分由于冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异型心绞痛，单纯使用硝酸酯类药物疗效不很满意，而钙离子拮抗药对冠脉痉挛有很好的疗效。地尔硫卓为钙离子拮抗药，对解除冠脉痉挛疗效显著，故常作为治疗变异型心绞痛的首选药物。如能与硝酸酯类药物合用，效果更好。卡托普利及哌唑嗪主要作用于外周小动脉，对冠状动脉的作用不显著。