脂质体用作抗癌药物载体，具有以下作用特点：①淋巴系统定向性，抗癌药物包封于脂质体中，能使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖，增加药物对淋巴的定向性，使抗癌药物对正常细胞和组织无损害或抑制作用，改变药物在组织中分布。因此，用脂质体为载体的抗癌药物新剂型能使药物的疗效提高，减少剂量，降低毒性，减轻变态和免疫反应。②脂质体中药物释放过程，有的是通过内吞作用，有的是融合作用，因此脂质体的释放药物是具有选择性的。③使抗癌药物在靶区具有滞留性。由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高浓度的磷酸酶及酰酶，因此将抗癌药物包制成脂质体，不仅由于酶使药物容易释出，而且亦可促使药物在肿瘤细胞部位特异地蓄积。因此，如将包封于脂质体的抗癌药物直接注入瘤体，能使局部有效的药物浓度维持较长的时间，有利于杀灭癌细胞。④脂质体在体内的生物运转，可使相关脏器中的分布浓度非常高。⑤延缓释药，药物包封于脂质体后在体内延缓释放，延长作用时间。⑥控制药物在组织内分布与在血液内的清除率。⑦对瘤细胞的亲和性增强。