组胺与靶细胞上的特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。：组胺主要用于胃分泌功能检查，作最大酸分泌（MAO）测定，但目前已被五肽胃泌素取代。组胺是由胃泌酸区黏膜中的肠嗜铬样细胞分泌的，它具有很强的刺激胃酸分泌的作用。组胺可通过局部扩散到达邻近的壁细胞。壁细胞上的组胺受体为H受体，甲氰咪胍及其类似物可阻断组胺与壁细胞结合而抑制胃酸分泌。支配壁细胞的迷走神经末梢释放的神经递质是乙酰胆碱，因此切除迷走神经后不影响组胺对胃液分泌。