溶栓药物能够直接或间接激活纤维蛋白溶解酶原变成纤维蛋白溶解酶（纤溶酶），多为纤溶酶原激活物或类似物。①非特异性纤溶酶原激活剂：常用的有链激酶和尿激酶；②特异性纤溶酶原激活；（t-PA）；临床最常用的为人重组t-PA阿替普酶（rt-PA）、兰替普酶（n-PA）。水蛭素和凝血酶的结合速度较纤维蛋白原快，与凝血酶的活性部位紧密结合，抑制了凝血酶的蛋白水解作用，从而使纤维蛋白原不能转变为纤维蛋白，也抑制了凝血因子Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ的活化和凝血酶介导的血小板活化；同时，凝血酶与血栓调节蛋白（TM）的结合也被抑制，从而阻断了凝血酶-TM介导的蛋白C活化，进而发挥水蝰素的抗凝血作用。