抗结核药所致肝损害的发生与用药剂量密切相关，如异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、氨硫脲、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺有明显量效关系。这些药物的肝细胞毒性主要为药物本身或其代谢产物毒性作用的直接损害和间接损伤。利福平属大分子药物，主要经胆汁排泄，其胆汁中浓度可为血浆的2000倍，它主要干扰胆红素和葡萄糖醛酸结合和排泄，而致血非结合型胆红素增高、黄疸和排泄色素功能受损。酮康唑的肝毒性可引起血清氨基转移酶（AST、ALT）升高，属可逆性。偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，其发生率约为0.01%，临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等。