1997年11月，利妥昔单抗（抗CD20单克隆抗体）获准用于治疗复发性或顽固性低度或滤泡性非霍奇金淋巴瘤，这也是FDA获准治疗肿瘤的第一个单克隆抗体；1998年9月，曲妥珠单抗（抗HER-2单克隆抗体）获准用于治疗转移性乳腺癌；2001年10月，甲磺酸伊马替尼（格列卫，酪氨酸激酶抑制剂）获准用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML）；2003年5月，吉非替尼（抑制EGFR酪氨酸激酶活性的小分子药物）获准用于治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）；2004年2月贝伐单抗（重组人源化VEGF单克隆抗体）获FDA批准上市。