药物的吸收主要取决于器官的灌注、蛋白结合力和脂溶性。吸收之后，药物通过血流分布至全身。高灌注的器官比低灌注的器官能吸收更大剂量的药物。无论器官的灌注程度如何，只要药物与血浆蛋白结合，器官就无法摄取该药物。作用于某一特定器官的药物并不能确保该器官对其摄取。例如，毛细血管周围胶质细胞和内皮细胞之间的紧密连接限制了离子化药物渗透到中枢神经系统，此连接构成血脑屏障。脂溶性、非离子化分子可自由通过脂质膜。其他因素如分子量大小和对组织的结合力（特别是肺）也影响药物的分布。