试述TDS的含义、分类、特点。
T.DS,targeting drugsy stem:靶向给药系统是指载体将药物选择性的浓集于靶器官、靶组织、靶细胞,提高疗效,降低药物对全身的毒副作用的一类制剂。
靶向给药制剂的分类:
1、按给药途径分:全身靶向给药制剂,即通过口服或注射等方式给药后,能使药物导向所需发挥作用的部位;局部靶向给药制剂,即局部用药后,药物就在该部位发挥治疗作用。
2、按作用方式分:主动靶向(active targeting)给药制剂具有识别靶组织或靶细胞的大分子;被动靶向(passive targeting)给药制剂,像脂质体、微球、毫微粒、乳剂或复乳等微粒载体制剂,对靶细胞并无识别能力,但可经生理和物理的机械截留到达特定部位释药;物理化学靶向,通过外加能量,如pH、温度、电磁等作用,使得药物载体在特定的靶区释药。
3、按药物作用水平分:一级靶向,如微粒载体制剂只能将药物输送至特定的器官;二级靶向,系指能将药物输送至某器官的特定部位;三级靶向,系指能将药物输送至特定部位的病变细胞内。如若能将药物制成三级靶向制剂,则可使药物在细胞水平上发挥作用,药物可专门攻击病变细胞,对正常细胞没有或几乎没有不良的影响,可使药物的疗效达到最理想的程度。
4、按物理形态分水不溶性制剂指脂质体、微球、毫微粒、乳剂或复乳等水不溶性微粒载体制剂;另一类是水溶性的特异或非特异性大分子载体制剂,包括合成大分子与天然的生物大分子(如聚多糖、抗体、核糖、核酸等)载体制剂,药物的靶向主要凭借载体系统来实现,故又可称为药物载体系统(drug-carrier systems)。
靶向给药系统特点:能将药物定向输送到靶器官,减少药物在正常组织中的分布,提高疗效,减少药物用量,减轻毒副作用,提高生物利用度。
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